کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی ترجمه فارسی نسخه تمام متن
1368493 981701 2016 4 صفحه PDF سفارش دهید دانلود کنید
عنوان انگلیسی مقاله
Development of novel 1,4-benzodiazepine-based Michael acceptors as antitrypanosomal agents
ترجمه فارسی عنوان
توسعه پذیرنده های مایکل مبتنی بر 1،4-بنزودیازپین جدید به عنوان عوامل ضد تروپانوسوم
کلمات کلیدی
تریپانوزوما؛ Peptidomimetics؛ پذیرندگان مایکل؛ اشعه مایکروویو؛ پارامترهای فارماکوکینتیک
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی

Novel 1,4-benzodiazepines, endowed with a Michael acceptor moiety, were designed taking advantage of a computational prediction of their pharmacokinetic parameters. Among all the synthesized derivatives, we identified a new lead compound (i.e., 4a), bearing a vinyl ketone warhead and endowed with a promising antitrypanosomal activity against Trypanosoma brucei brucei (IC50 = 5.29 μM), coupled with a lack of cytotoxicity towards mammalian cells (TC50 >100 μM).

Figure optionsDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 15, 1 August 2016, Pages 3453–3456
نویسندگان
, , , , , , ,