کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی ترجمه فارسی نسخه تمام متن
1368529 981701 2016 3 صفحه PDF ندارد دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله
[Dmt1]DALDA analogues modified with tyrosine analogues at position 1
ترجمه فارسی عنوان
آنالوگ های [Dmt1]DALDA اصلاح شده با آنالوگ های تیروزین در موقعیت 1
کلمات کلیدی
BBB، مانع خونی مغزی ؛ BOC، ترت butyloxycarbonyl؛ CPIP، درد مزمن postischemia؛
BBB, blood–brain–barrier; Boc, tert-butyloxycarbonyl; CPIP, chronic postischemia pain; CRPS-I, complex regional pain syndrome-type I; DALDA, H-Tyr-d-Arg-Phe-Lys-NH2; DAMGO, H-Tyr-d-Ala-Gly-Phe(NMe)-Gly-ol; Det, 2′,6′-diethyltyrosine; DIEA, N,N-diisopropyl
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی

Analogues of [Dmt1]DALDA (H-Dmt-d-Arg-Phe-Lys-NH2; Dmt = 2′,6′-dimethyltyrosine), a potent μ opioid agonist peptide with mitochondria-targeted antioxidant activity were prepared by replacing Dmt with various 2′,6′-dialkylated Tyr analogues, including 2′,4′,6′-trimethyltyrosine (Tmt), 2′-ethyl-6′-methyltyrosine (Emt), 2′-isopropyl-6′-methyltyrosine (Imt) and 2′,6′-diethyltyrosine (Det). All compounds were selective μ opioid agonists and the Tmt1-, Emt1 and Det1-analogues showed subnanomolar μ opioid receptor binding affinities. The Tmt1- and Emt1-analogues showed improved antioxidant activity compared to the Dmt1-parent peptide in the DPPH radical-scavenging capacity assay, and thus are of interest as drug candidates for neuropathic pain treatment.

Graphical abstractFigure optionsDownload full-size imageDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 15, 1 August 2016, Pages 3629–3631
نویسندگان
, , , , , , ,