کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی ترجمه فارسی نسخه تمام متن
1369526 981781 2016 3 صفحه PDF ندارد دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله
Gene silencing using a conjugate comprising Tat peptide and antisense oligonucleotide with phosphorothioate backbones
ترجمه فارسی عنوان
مهار ژن با استفاده از یک مزدوج شامل پپتید Tat و الیگونوکلئوتیدی آنتی سنس با ستون فقرات phosphorothioate
کلمات کلیدی
الیگونوکلئوتیدی سنس؛ پپتید تات؛ مزدوج؛ شیمی کلیک
Antisense oligonucleotide; Tat peptide; Conjugate; Click Chemistry
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی

Antisense oligonucleotides (ASOs) have a great therapeutic potential for the modulation of gene expression because of the high specificity. The major obstacles for clinical application are enzymatic degradation and low uptake into cells in vivo. In this study, we prepared the conjugate comprising Tat peptide and ASO with phosphorothioate linkages in a simple manner; azide alkyne Huisgen cycloaddition using a copper catalyst. The obtained conjugate showed a high stability in serum, compared with the conjugate with phosphodiester linkages. The conjugates with antisense for c-myb that is transcriptional factor concerning cell growth inhibited the cell proliferation in a dose dependent manner sequence-specifically. These findings suggest Tat-mediated ASOs delivery is useful for the treatment of various diseases.

Graphical abstractFigure optionsDownload full-size imageDownload as PowerPoint slide

ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 4, 15 February 2016, Pages 1276–1278
نویسندگان
, , , ,