16α-[18F]-fluoro-17ß-oestradiol ([18F]FES): A biomarker for imaging oestrogen receptor expression with positron emission tomography (PET)

Oestrogens play a major role in the development of gynaecological oestrogen-dependent diseases that overexpress oestrogen receptors (ER+). The ER status is assessed using immunohistochemistry analysis of tissues samples. It is believed that a non-invasive method such as positron emission tomography (PET) that would accurately evaluate and quantify in vivo the presence of ER could play an important role in managing such diseases. PET using fluorinated oestrogen analogues may be helpful in selecting patients who will benefit from endocrine therapy or could be used to identify high-grade cancer with poorer prognosis. Among more than 20 fluorinated oestrogens analogues that have been proposed as PET tracer candidates, 16α-[18F]fluoro-17β-oestradiol ([18F]FES) has been the most actively investigated in preclinical and clinical studies.

RésuméLes œstrogènes jouent un rôle majeur dans le développement des maladies gynécologiques hormono-dépendantes qui sur-expriment des récepteurs aux œstrogènes (RE+). Le statut en RE est évalué à partir de l’analyse immuno-histologique d’échantillons de tissus. Cependant, une méthode non invasive, telle que la tomographie par émission de positons, capable d’évaluer et de quantifier la présence in vivo de RE, pourrait jouer un rôle important dans la prise en charge de ces maladies. La tomographie par émission de positons avec un analogue fluoré d’un œstrogène pourrait ainsi aider à la sélection des patientes qui tireraient un bénéfice d’un traitement hormonal ou pourrait identifier des tumeurs de haut grade de plus mauvais pronostique. Parmi plus de 20 analogues fluorés des œstrogènes qui ont été proposés comme candidats TEP traceurs, la 16α-[18F]fluoro-17β-œstradiol ([18F]FES) a été la plus activement étudiée en préclinique comme chez l’homme.