Gold(I) complexes bearing phosphole ligands: Synthesis and antimalarial activity

A series of gold(I)-monophosphole complexes have been synthesized and characterized. The introduction of a nitrogen moiety in the complex structure was envisioned either by choosing the bis(trifluoromethanesulfonyl)imidate ligand as the X-ligand or by preparing a new pyrrolidinophosphole ligand as the L-ligand. All the complexes have been evaluated in vitro for their antimalarial activity. These gold–phosphole complexes showed moderate activities with IC50 values ranging from 9.7 to 24 μM against Plasmodium falciparum chloroquine-resistant strains.

RésuméUne première série de complexes d'or(I) [(L)Au(X)] portant un ligand monophosphole comme ligand L et un ligand chlorure comme ligand X a été synthétisée. Puis l'introduction d'une fonction azotée dans la structure du complexe a été envisagée, soit en utilisant le ligand bis(trifluorométhanesulfonyl)imidate comme ligand X, soit en préparant un ligand pyrrolidinophosphole comme ligand L. Tous les complexes ont été caractérisés et évalués in vitro pour leur activité antipaludique. Ces complexes or-phosphole se sont révélés modérément actifs sur des souches de Plasmodium falciparum résistantes à la chloroquine avec des CI50 comprises entre 9,7 et 24 μM.