Historia y revisión de los inhibidores de la proteína transportadora de ésteres de colesterol y su aporte a la comprensión de la fisiología y la fisiopatología de la lipoproteína de alta densidad

ResumenLa evidencia irrefutable demuestra que las estatinas reducen el riesgo de eventos cardiovasculares en una magnitud proporcional a la intensidad de la disminución del colesterol transportado por las lipoproteínas de baja densidad; a pesar de este gran avance persiste un riesgo residual de eventos cardiovasculares. Por tal motivo se plantea aumentar los niveles de lipoproteína alta densidad con el fin de potenciar la acción principal de esta lipoproteína, que es el transporte reverso de colesterol.Distintas clases de evidencia (epidemiológicas, genéticas y fisiopatológicas) muestran que la inhibición y/o modulación de la proteína transportadora de colesterol esterificado aumenta los niveles plasmáticos de colesterol transportado por las lipoproteínas de alta densidad.El motivo central de la presente revisión es repasar la fisiología de la proteína transportadora de colesterol esterificado, su interrelación con las lipoproteínas de alta densidad y actualizar la situación del desarrollo de las diferentes moléculas inhibidoras/moduladoras de la proteína transportadora de colesterol esterificado.

There is irrefutable evidence that statins reduce the risk of cardiovascular events in a magnitude proportional to the intensity of the decrease in cholesterol transport by the low density lipoproteins. Despite this great advance there is still a residual risk of cardiovascular events. For this reason, an increase in the levels of high density lipoprotein is considered in order to boost the main action of this lipoprotein, which is reverse cholesterol transport.Distinct classes of evidence (epidemiological, genetic, and pathophysiological) show that the inhibition and/or modulation of cholesterol ester transfer protein increases plasma high density lipoprotein-cholesterol levels.The main reason for presenting this review is to look at the physiology of cholesterol ester transfer protein, its interrelationship with high density lipoproteins, and to give an update on the development of different cholesterol ester transfer protein inhibitor/modulator molecules.