کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10588065 | 981445 | 2011 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
DNA site-specific N3-adenine methylation targeted to estrogen receptor-positive cells
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
MMS7-MeG3-MeAMe-lexN3-methyladenineTR-FRETPARPRBA3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium EC50IC50ER+ - ER +MTT - MTTN7-methylguanine - N7-متیل گوانینDNA damage - آسیبDNABreast cancer - سرطان پستانmethylmethane sulfonate - متیل متان سولفوناتEstrogen receptor-positive - مثبت گیرنده استروژنhalf maximal inhibitory concentration - نیمه حداکثر غلظت مهاریhalf maximal effective concentration - نیمه حداکثر غلظت موثرRelative binding affinity - وابستگی نسبیPoly(ADP-ribose) - پلی (ADP-ribose)Estrogen receptor - گیرنده استروژن
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A compound that can target cells expressing the estrogen receptor (ER), and produce predominantly 3-MeA adducts in those cells has been designed and synthesized. This compound produces mainly the 3-MeA adduct upon reaction with calf thymus DNA, and binds to the ER with a relative binding affinity of 51% (estradiol = 100%). The compound is toxic to ER-expressing MCF-7 breast cancer cells, and pre-treatment with the ER antagonist fulvestrant abrogates the toxicity. Pre-treatment of MCF-7 cells with netropsin, which inhibits N3-adenine methylation by the compound, resulted in a threefold decrease in the toxicity. These results demonstrate the feasibility of this strategy for producing 3-MeA adducts in targeted cells.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 19, Issue 17, 1 September 2011, Pages 5093-5102
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 19, Issue 17, 1 September 2011, Pages 5093-5102
نویسندگان
Rigel J. Kishton, Sean E. Miller, Heather Perry, Tera Lynch, Mayur Patel, Vinayak K. Gore, Giridhar R. Akkaraju, Sridhar Varadarajan,