کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10870819 | 1074021 | 2013 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Inhibitor selectivity between aldo-keto reductase superfamily members AKR1B10 and AKR1B1: Role of Trp112 (Trp111)
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
علوم کشاورزی و بیولوژیک
دانش گیاه شناسی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The antineoplastic target aldo-keto reductase family member 1B10 (AKR1B10) and the critical polyol pathway enzyme aldose reductase (AKR1B1) share high structural similarity. Crystal structures reported here reveal a surprising Trp112 native conformation stabilized by a specific Gln114-centered hydrogen bond network in the AKR1B10 holoenzyme, and suggest that AKR1B1 inhibitors could retain their binding affinities toward AKR1B10 by inducing Trp112 flip to result in an “AKR1B1-like” active site in AKR1B10, while selective AKR1B10 inhibitors can take advantage of the broader active site of AKR1B10 provided by the native Trp112 side-chain orientation.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: FEBS Letters - Volume 587, Issue 22, 15 November 2013, Pages 3681-3686
Journal: FEBS Letters - Volume 587, Issue 22, 15 November 2013, Pages 3681-3686
نویسندگان
Liping Zhang, Hong Zhang, Yining Zhao, Zhe Li, Shangke Chen, Jing Zhai, Yunyun Chen, Wei Xie, Zhong Wang, Qing Li, Xuehua Zheng, Xiaopeng Hu,