کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1358266 | 981333 | 2013 | 13 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of novel cognition enhancers with pyrazolo[5,1-c][1,2,4]benzotriazine core acting at γ-aminobutyric acid type A (GABAA) receptor
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
SARCMCDAZGABAA-RPTZBMSγ-aminobutyric acid type A receptor - γ-آمینوآبتیریک اسید نوع A گیرندهγ-aminobutyric acid - اسید γ-آمینوبوتیریکAlzheimer’s disease - بیماری آلزایمرCNS - دستگاه عصبی مرکزیStructure affinity relationships - ساختار روابط دوستانهFlu - سرفهcentral nervous system - سیستم عصبی مرکزیMCI - همراه اولBinding affinity - وابستگیPentylenetetrazole - پنتیلن تترازولLigand-gated ion channels - کانال های یونی لیگاندcarboxymethylcellulose - کربوکسی متیل سلولزGABA - گاباGABAA receptors - گیرنده های GABAA
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Memory dysfunction associated with aging, neurodegenerative and psychiatric disorders represents an increasing medical need. Advances in research exploring the biological mechanisms underlying learning and memory have opened new potential approaches for development of memory-enhancing therapies addressed to selective neuronal targets. In this work, we synthesized some derivatives with a pyrazolo[5,1-c][1,2,4]benzotriazine core to identify ligands on GABAA receptors subtype (benzodiazepine site on GABAA-receptor) endowed with the potential of enhancing cognition activity without the side effects usually associated with non-selective GABAA modulators. In fact, there is much evidence that GABAA-R (γ-aminobutyric acid, type A receptor) subtype ligands have relevance in learning and memory. In vitro and in vivo tests have been performed. Pharmacological data indicate that compounds 7, 13, 14 and 22 act as dual functional modulators of GABAA-Rs (promnemonic and anxiolytic agents) while only compounds 3 and 10 stand out as selectively displaying good antiamnesic and procognitive activity (1 and 3 mg/kg, respectively).
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 8, 15 April 2013, Pages 2186-2198
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 8, 15 April 2013, Pages 2186-2198
نویسندگان
Gabriella Guerrini, Giovanna Ciciani, Annarella Costanzo, Simona Daniele, Claudia Martini, Carla Ghelardini, Lorenzo Di Cesare Mannelli, Samuele Ciattini,