کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1358269 | 981333 | 2013 | 12 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of disubstituted piperidines and homopiperidines as potent dual NK1 receptor antagonists–serotonin reuptake transporter inhibitors for the treatment of depression
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
This report describes the synthesis, structure–activity relationships and activity of piperidine, homopiperidine, and azocane derivatives combining NK1 receptor (NK1R) antagonism and serotonin reuptake transporter (SERT) inhibition. Our studies culminated in the discovery of piperidine 2 and homopiperidine 8 as potent dual NK1R antagonists-SERT inhibitors. Compound 2 demonstrated significant activity in the gerbil forced swimming test, suggesting that dual NK1R antagonists-SERT inhibitors may be useful in treating depression disorders.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 8, 15 April 2013, Pages 2217–2228
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 21, Issue 8, 15 April 2013, Pages 2217–2228
نویسندگان
Yong-Jin Wu, Huan He, Robert Bertekap, Ryan Westphal, Snjezana Lelas, Amy Newton, Tanya Wallace, Matthew Taber, Carl Davis, John E. Macor, Joanne Bronson,