کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1363196 | 981506 | 2005 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Optically active cantharidin analogues possessing selective inhibitory activity on Ser/Thr protein phosphatase 2B (calcineurin): Implications for the binding mode
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Cantharidin is well known as a potent serine/threonine protein phosphatase 1 and 2A (PP1 and PP2A) inhibitor, with less potent inhibitory activity for PP2B, which regulates T-cell proliferation. We synthesized and evaluated four optically pure stereoisomers of 1-substituted norcantharidin analogues. The absolute stereochemistry of each stereoisomer was determined based on X-ray crystal structure analysis. Remarkably, optically active cantharidin analogues having (1S)-configuration showed selective inhibition of PP2B, without inhibiting PP1 or PP2A.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 13, Issue 17, 1 September 2005, Pages 5164–5170
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry - Volume 13, Issue 17, 1 September 2005, Pages 5164–5170
نویسندگان
Yoshiyasu Baba, Nozomu Hirukawa, Mikiko Sodeoka,