کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
9769240 | 1501245 | 2005 | 10 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel pyrazinone and pyridinone thrombin inhibitors incorporating weakly basic heterobicyclic P1-arginine mimetics
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The design, synthesis and biological activity of new thrombin inhibitors with a pyridinone or pyrazinone core and different heterobicyclic P1 arginine side-chain mimetics are described. The arginine side-chain mimetics used in this study are (±)-4,5,6,7-tetrahydro-2H-indazol-5-ylmethanamine and both enantiomers thereof, (±)-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzothiazole-2,6-diamine and the corresponding R enantiomer. Compound 25, the most potent in the series of pyrazinone inhibitors, exhibited a Ki of 41 nM in vitro and high selectivity against trypsin and factor Xa.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: European Journal of Medicinal Chemistry - Volume 40, Issue 8, August 2005, Pages 782-791
Journal: European Journal of Medicinal Chemistry - Volume 40, Issue 8, August 2005, Pages 782-791
نویسندگان
Andreja Kranjc, Lucija Peterlin MaÅ¡iÄ, Sebastjan Reven, Klemen Mikic, Andrej Preželj, Mojca Stegnar, Danijel Kikelj,