کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8513625 | 1556498 | 2017 | 11 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Industry Perspective on Contemporary Protein-Binding Methodologies: Considerations for Regulatory Drug-Drug Interaction and Related Guidelines on Highly Bound Drugs
ترجمه فارسی عنوان
دیدگاه صنعت در متدولوژی های مرتبط با پروتئین معاصر: ملاحظات مربوط به تعاملات دارویی مدرن و دستورالعمل های مرتبط با داروهای بسیار محدود
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
DMPKAAGDCCPBSTDIDDILSCppbFBSEC50LLOQCROHSAAUCRCyPAUC - AUCBSA - BSAPK/PD - PK / PDhuman serum albumin - آلبومین سرم انسانیbovine serum albumin - آلبومین سرم گاوPlasma protein binding - اتصال پروتئین پلاسماdrug-drug interaction - تعامل دارو و داروFraction unbound - تقسیم نشدهInhibitory constant - ثابت ماندهlower limit of quantification - حد پایین کمیت سنجیrelative error - خطای مربوطهdextran-coated charcoal - زغال چوب پوشش داده شده با دیاستارContract research organization - سازمان تحقیقاتی قراردادfetal bovine serum - سرم جنین گاوCytochrome P450 - سیتوکروم پی۴۵۰therapeutic index - شاخص درمانیliquid scintillation counting - شمارش مایع شمعدانیCoefficient of Variation - ضریب تغییرPharmacodynamics - فارماکودینامیکPharmacokinetics - فارماکوکینتیکPharmacokinetics/pharmacodynamics - فارماکوکینتیک / فارماکودینامیکphosphate buffer saline - فسفات بافر شورdrug metabolism and pharmacokinetics - متابولیسم دارو و فارماکوکینتیکarea under the curve - منطقه تحت منحنیTime-dependent inhibition - مهار وابسته به زمانhalf maximal effective concentration - نیمه حداکثر غلظت موثرquality control - کنترل کیفیتalpha 1-acid glycoprotein - گلیکوپروتئین آلفا 1-اسید
موضوعات مرتبط
علوم پزشکی و سلامت
داروسازی، سم شناسی و علوم دارویی
اکتشاف دارویی
چکیده انگلیسی
Regulatory agencies have recently issued drug-drug interaction guidelines, which require determination of plasma protein binding (PPB). To err on the conservative side, the agencies recommend that a 0.01 lower limit of fraction unbound (fu) be used for highly bound compounds (>99%), irrespective of the actual measured values. While this may avoid false negatives, the recommendation would likely result in a high rate of false positive predictions, resulting in unnecessary clinical studies and more stringent inclusion/exclusion criteria, which may add cost and time in delivery of new medicines to patients. In this perspective, we provide a review of current approaches to measure PPB, and important determinants in enabling the accuracy and precision in these measurements. The ability to measure fu is further illustrated by a cross-company data comparison of PPB for warfarin and itraconazole, demonstrating good concordance of the measured fu values. The data indicate that fu values of â¤0.01 may be determined accurately across laboratories when appropriate methods are used. These data, along with numerous other examples presented in the literature, support the use of experimentally measured fu values for drug-drug interaction predictions, rather than using the arbitrary cutoff value of 0.01 as recommended in current regulatory guidelines.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Journal of Pharmaceutical Sciences - Volume 106, Issue 12, December 2017, Pages 3442-3452
Journal: Journal of Pharmaceutical Sciences - Volume 106, Issue 12, December 2017, Pages 3442-3452
نویسندگان
Li Di, Christopher Breen, Rob Chambers, Sean T. Eckley, Robert Fricke, Avijit Ghosh, Paul Harradine, J. Cory Kalvass, Stacy Ho, Caroline A. Lee, Punit Marathe, Everett J. Perkins, Mark Qian, Susanna Tse, Zhengyin Yan, Maciej J. Zamek-Gliszczynski,