کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10592340 | 981788 | 2014 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Optimization of plasmepsin inhibitor by focusing on similar structural feature with chloroquine to avoid drug-resistant mechanism of Plasmodium falciparum
ترجمه فارسی عنوان
بهینه سازی بازدارنده پلاسمیپسین با تمرکز بر ویژگی ساختاری مشابه با کلروکین برای جلوگیری از مکانیسم مقاومتی دارو پلاسمودیوم فالسیپاروم
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
داروهای ضد مالاریا، پروستاز آسپارتیک، مهار کننده پلاسماپسین، مقاومت در برابر مواد مخدر، آلوفینیل نوردستین،
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
The plasmepsins are specific aspartic proteases of the malaria parasite and a potential target for developing new antimalarial agents. Our previously reported peptidomimetic plasmepsin inhibitor with modified 2-aminoethylamino substituent, KNI-10740, was tested against chloroquine sensitive Plasmodium falciparum, D6, to be highly potent, however, the inhibitor exhibited about 5 times less activity against multi-drug resistant parasite (TM91C235). We hypothesized the potency reduction resulted from structural similarity between 2-aminoethylamino substituent of KNI-10740 and chloroquine. Then, we modified the moiety and finally identified compound 15d (KNI-10823), that could avoid drug-resistant mechanism of TM91C235 strain.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 7, 1 April 2014, Pages 1698-1701
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 7, 1 April 2014, Pages 1698-1701
نویسندگان
Takuya Miura, Koushi Hidaka, Yukiko Azai, Keisuke Kashimoto, Yuko Kawasaki, Shen-En Chen, Renato Ferreira de Freitas, Ernesto Freire, Yoshiaki Kiso,