کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10598319 | 982019 | 2005 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Identification of a 5-HT4 receptor antagonist clinical candidate through side-chain modification
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Replacement of the N-butyl side-chain of lead 5-HT4 receptor antagonist 2 with propanesulfonylpiperidinyl, morpholinyl, and piperazinyl groups led to higher affinity analogs 4-6. In vitro drug metabolism screens and cassette pharmacokinetic studies in the dog led to identification of the N-methylpiperazinyl analog (6b), which displayed pharmacokinetic, selectivity, and safety parameters sufficient for advancement to the clinic for the treatment of urinary incontinence.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 6, 15 March 2005, Pages 1697-1700
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 15, Issue 6, 15 March 2005, Pages 1697-1700
نویسندگان
Robin D. Clark, Alam Jahangir, Muzaffar Alam, Cynthia Rocha, Lin Lin, Bodil Bjorner, Khanh Nguyen, Carole Grady, Timothy J. Williams, George Stepan, Hai Ming Tang, Anthony P.D.W. Ford,