کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1364593 | 981540 | 2008 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Mechanism-based inhibitors of MenE, an acyl-CoA synthetase involved in bacterial menaquinone biosynthesis
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Menaquinone (vitamin K2) is an essential component of the electron transfer chain in many pathogens, including Mycobacterium tuberculosis and Staphylococcus aureus, and menaquinone biosynthesis is a potential target for antibiotic drug discovery. We report herein a series of mechanism-based inhibitors of MenE, an acyl-CoA synthetase that catalyzes adenylation and thioesterification of o-succinylbenzoic acid (OSB) during menaquinone biosynthesis. The most potent compound inhibits MenE with an IC50 value of 5.7 μM.
The design, synthesis, and biochemical evaluation of mechanism-based OSB-CoA synthetase inhibitors is reported.Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 22, 15 November 2008, Pages 5963–5966
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 18, Issue 22, 15 November 2008, Pages 5963–5966
نویسندگان
Xuequan Lu, Huaning Zhang, Peter J. Tonge, Derek S. Tan,