کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369388 | 981775 | 2013 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Lead optimization of isocytosine-derived xanthine oxidase inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
XOR, xanthine oxidoreductaseAUC, area under curve - AUC، زیر منحنیIP, intraperitoneal - IP، داخل صفاقیPK, pharmacokinetics - PK، فارماکوکینتیکSAR, Structure?activity relationship - SAR، رابطه ساختار و فعالیتUA, uric acid - UA، اسید اوریکXDH, xanthine dehydrogenase - XDH، زانتین دهیدروژنازXO, xanthine oxidase - XO، زانتی اکسیداز
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
We report our attempts at improving the oral efficacy of low-nanomolar inhibitors of xanthine oxidase from isocytosine series through chemical modifications. Our lead compound had earlier shown good in vivo efficacy when administered intraperitoneally but not orally. Several modifications are reported here which achieved more than twofold improvement in exposure. A compound with significant improvement in oral efficacy was also obtained.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 3, 1 February 2013, Pages 834–838
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 3, 1 February 2013, Pages 834–838
نویسندگان
Komal Bajaj, Sandeep Burudkar, Pranay Shah, Ashish Keche, Usha Ghosh, Prashant Tannu, Smriti Khanna, Ankita Srivastava, Nitin J. Deshmukh, Amol Dixit, Yogesh Ahire, Anagha Damre, Kumar V.S. Nemmani, Asha Kulkarni-Almeida, Chandrika B-Rao, Rajiv Sharma,