کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369402 | 981775 | 2013 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Novel benzoxazole inhibitors of mPGES-1
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A novel series of potent benzoxazole mPGES-1 inhibitors has been derived from a hit from a high throughput screen. Compound 37 displays mPGES-1 inhibition in an enzyme assay (0.018 μM) and PGE-2 inhibition in a cell-based assay (0.034 μM). It demonstrates 500- and 2500-fold selectivity for mPGES-1 over COX-2 and 6-keto PGF-1α, respectively. In vivo PK studies in dogs demonstrate 55% oral bioavailability and an 7 h half-life.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 3, 1 February 2013, Pages 907–911
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 3, 1 February 2013, Pages 907–911
نویسندگان
Natasha Kablaoui, Snahel Patel, Jay Shao, Douglas Demian, Keith Hoffmaster, Francioise Berlioz, Michael L. Vazquez, William M. Moore, Richard A. Nugent,