کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369707 | 981787 | 2016 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Binding characterization, synthesis and biological evaluation of RXRα antagonists targeting the coactivator binding site
ترجمه فارسی عنوان
ویژگی های اتصال، سنتز و ارزیابی بیولوژیکی آنتاگونیست های RXRα که هدف قرار دادن سایت اتصال دهنده کوکتیواتور است
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
گیرنده های هسته ای؛ modulators RXRα؛ Coregulator اتصال سایت؛ لیگاند سایت وابسته به Coactivator؛ مسیر TNFα / NF-κB
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Previously we identified the first retinoid X receptor-alpha (RXRα) modulators that regulate the RXRα biological function via binding to the coregulator-binding site. Here we report the characterization of the interactions between the hit molecule and RXRα through computational modeling, mutagenesis, SAR and biological evaluation. In addition, we reported studies of additional new compounds and identified a molecule that mediated the NF-κB pathway by inhibiting the TNFα-induced IκBα degradation and p65 nuclear translocation.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 16, 15 August 2016, Pages 3846–3849
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 16, 15 August 2016, Pages 3846–3849
نویسندگان
Dingyu Xu, Shangjie Guo, Ziwen Chen, Yuzhou Bao, Fengyu Huang, Dan Xu, Xindao Zhang, Zhiping Zeng, Hu Zhou, Xiaokun Zhang, Ying Su,