کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369711 | 981787 | 2016 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis, structure–activity relationships and biological evaluation of 4,5,6,7-tetrahydropyrazolopyrazines as metabotropic glutamate receptor 5 negative allosteric modulators
ترجمه فارسی عنوان
سنتز، روابط فعالیت ساختاری-فعالیت و ارزیابی بیولوژیکی از 4،5،6،7-تتراهیدروپریازولپیرازین به عنوان گیرنده مولتامات متابوتروپیک گلوتامات 5 منجر به الستریک منفی
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
mGluR5؛ مدولاتور آلوزیستی منفی؛ آمار منجر به مطالعات؛ کشف مواد مخدر CNS
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
The design, synthesis and SAR studies of novel 4,5,6,7-tetrahydropyrazolopyrazines as metabotropic glutamate receptor 5 (mGluR5) negative allosteric modulators (NAMs) are presented in this letter. Starting from a HTS hit compound (1, IC50 = 477 nM), optimization of various groups led to the synthesis of a potent mGluR5 NAM (32, IC50 = 75 nM) with excellent rat PK profile and good brain penetration. This compound produced oral antidepressant-like effect in a mouse tale suspension model (MED: 30 mg/kg).
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 16, 15 August 2016, Pages 3866–3869
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 16, 15 August 2016, Pages 3866–3869
نویسندگان
Wataru Hirose, Yoshihiro Kato, Takayoshi Yamamoto, Momoe Kassai, Makoto Takata, Shun Hayashi, Yukiyo Arai, Satoki Imai, Kohzo Yoshida,