کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369732 | 981787 | 2016 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of 2-((3-cyanopyridin-2-yl)thio)acetamides as human lactate dehydrogenase A inhibitors to reduce the growth of MG-63 osteosarcoma cells: Virtual screening and biological validation
ترجمه فارسی عنوان
کشف 2 - ((3-سینوپیریدین-2 -یل) تری) استامید به عنوان مهارکننده های لاکتات دهیدروژناز انسانی برای کاهش رشد سلول های استئوسارکوم MG-63: غربالگری مجازی و اعتبار سنجی بیولوژیکی ☆
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
لاکتات دهيدروژناز A؛ غربالگری مجازی؛ آپوپتوز؛ روش سیتوتوکسیک
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Lactate dehydrogenase A (LDHA) has emerged as an attractive target in the oncology field. In this paper, we present the identification of 2-((3-cyanopyridin-2-yl)thio)acetamide-containing compounds as LDHA inhibitors. The in vitro enzymatic assay suggested that inhibitor 9 had good inhibitory potency against LDHA with IC50 value as 1.24 μM. Cytotoxicity assay showed that inhibitor 9 strongly inhibited the proliferation of cancer cell MG-63 (EC50 = 0.98 μM). These findings indicated that inhibitor 9 could be employed as a lead for developing more potent LDHA inhibitor with anti-proliferative potency.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 16, 15 August 2016, Pages 3984–3987
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 16, 15 August 2016, Pages 3984–3987
نویسندگان
Wei Cui, Wei Lv, Ying Qu, Rui Ma, Yi-Wei Wang, Yong-Jun Xu, Di Wu, Xuanhuang Chen,