کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370374 | 981816 | 2013 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Spirocyclic replacements for the isatin in the highly selective, muscarinic M1 PAM ML137: The continued optimization of an MLPCN probe molecule
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
This Letter describes the further optimization of an MLPCN probe molecule (ML137) through the introduction of 5- and 6-membered spirocycles in place of the isatin ketone. Interestingly divergent structure–activity relationships, when compared to earlier M1 PAMs, are presented. These novel spirocycles possess improved efficacy relative to ML137, while also maintaining high selectivity for the human and rat muscarinic M1 receptor subtype.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 6, 15 March 2013, Pages 1860–1864
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 6, 15 March 2013, Pages 1860–1864
نویسندگان
Michael S. Poslusney, Bruce J. Melancon, Patrick R. Gentry, Douglas J. Sheffler, Thomas M. Bridges, Thomas J. Utley, J. Scott Daniels, Colleen M. Niswender, P. Jeffrey Conn, Craig W. Lindsley, Michael R. Wood,