کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370517 | 981822 | 2015 | 8 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of ciprofloxacin dimers for evaluation of bacterial permeability in atypical chemical space
ترجمه فارسی عنوان
سنتز دیمرهای سایپروفلوکساسین برای ارزیابی نفوذپذیری باکتریایی در فضای شیمیایی آتیپیک
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
We describe the synthesis and evaluation of a library of variably-linked ciprofloxacin dimers. These structures unify and expand on the use of fluoroquinolones as probes throughout the antibiotic literature. A dimeric analog (19) showed enhanced inhibition of its intracellular target (DNA gyrase), and translation to antibacterial activity in whole cells was demonstrated. Overall, cell permeation was governed by physicochemical properties and bacterial type. A principal component analysis demonstrated that the dimers occupy a unique and privileged region of chemical space most similar to the macrolide class of antibiotics.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 17, 1 September 2015, Pages 3468–3475
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 17, 1 September 2015, Pages 3468–3475
نویسندگان
Audrey G. Ross, Bret M. Benton, Donovan Chin, Gianfranco De Pascale, John Fuller, Jennifer A. Leeds, Folkert Reck, Daryl L. Richie, Jason Vo, Matthew J. LaMarche,