کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1370863 | 981832 | 2015 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Development of methyl isoxazoleazepines as inhibitors of BET
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
In this report we detail the evolution of our previously reported thiophene isoxazole BET inhibitor chemotype exemplified by CPI-3 to a novel bromodomain selective chemotype (the methyl isoxazoleazepine chemotype) exemplified by carboxamide 23. The methyl isoxazoleazepine chemotype provides potent inhibition of the bromodomains of the BET family, excellent in vivo PK across species, low unbound clearance, and target engagement in a MYC PK-PD model.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 9, 1 May 2015, Pages 1842–1848
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 25, Issue 9, 1 May 2015, Pages 1842–1848
نویسندگان
Michael C. Hewitt, Yves Leblanc, Victor S. Gehling, Rishi G. Vaswani, Alexandre Côté, Christopher G. Nasveschuk, Alexander M. Taylor, Jean-Christophe Harmange, James E. Audia, Eneida Pardo, Rich Cummings, Shivangi Joshi, Peter Sandy, Jennifer A. Mertz,