کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371549 | 981847 | 2014 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The design and implementation of a generic lipopeptide scanning platform to enable the identification of ‘locally acting’ agonists for the apelin receptor
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
This Letter describes methodology to enable the identification of tool or therapeutic lipopeptides which modulate the function of membrane bound proteins. The choice of lipopeptides as a chemotype is the amalgamation of multiple medicinal chemistry considerations including duration of action, low systemic exposure and access to intracellular components. The ‘lipopeptide shuffle’ has been applied here to the APJ receptor and has rapidly resulted in the discovery of a 33 nM APJ agonist hit from an initial 369 member lipopeptide synthetic array.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 20, 15 October 2014, Pages 4871–4875
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 20, 15 October 2014, Pages 4871–4875
نویسندگان
Stephen C. McKeown, Frederic J. Zecri, Eric Fortier, Andrew Taggart, Lilya Sviridenko, Christopher M. Adams, Kathryn H. McAllister, Sokhom S. Pin,