کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1371554 | 981847 | 2014 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of a novel universal opioid receptor agonist with the 1,3,5-trioxazatriquinane skeleton and its pharmacologies
ترجمه فارسی عنوان
سنتز یک آگونیست گیرنده آلاینده جهانی با اسکلت 1،3،5-تریبوآزاستیکینان و داروهای آن
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
اپوئید، فنیلتامین، آگونیست جهانی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
We designed and synthesized of 1,3,5-trioxazatriquinanes with o- or p-hydroxyphenyl rings as analogs of the κ opioid receptor agonist SYK-146 with m-hydroxyphenyl groups. Although almost all tested compounds did not bind to the opioid receptors, only 17b (SYK-524) with two o-hydroxyphenyl rings showed moderate or potent binding affinities and exhibited agonistic activities for the three opioid receptor types. Because the basicity of the nitrogen atom in the 1,3,5-trioxazatriquinane structure was predicted to be very low due to the electron withdrawing effect of the three oxygen atoms, SYK-524 was a novel non-morphinan and nonpeptidic opioid universal agonist lacking a basic nitrogen atom.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 20, 15 October 2014, Pages 4895–4898
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 20, 15 October 2014, Pages 4895–4898
نویسندگان
Shigeto Hirayama, Naohisa Wada, Naoya Kuroda, Takashi Iwai, Noriyuki Yamaotsu, Shuichi Hirono, Hideaki Fujii, Hiroshi Nagase,