کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1372165 | 981866 | 2011 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery and optimization of indole and 7-azaindoles as Rho kinase (ROCK) inhibitors (Part-II)
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Therapeutic interventions with Rho kinase (ROCK) inhibitors may effectively treat several disorders such as hypertension, stroke, cancer, and glaucoma. Herein we disclose the optimization and biological evaluation of potent novel ROCK inhibitors based on substituted indole and 7-azaindole core scaffolds. Substitutions on the indole C3 position and on the indole NH and/or amide NH positions all yielded potent and selective ROCK inhibitors (25, 42, and 50). Improvement of aqueous solubility and tailoring of in vitro and in vivo DMPK properties could be achieved through these substitutions.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 23, 1 December 2011, Pages 7113–7118
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 21, Issue 23, 1 December 2011, Pages 7113–7118
نویسندگان
E. Hampton Sessions, Sarwat Chowdhury, Yan Yin, Jennifer R. Pocas, Wayne Grant, Thomas Schröter, Li Lin, Claudia Ruiz, Michael D. Cameron, Philip LoGrasso, Thomas D. Bannister, Yangbo Feng,