کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369367 | 981775 | 2013 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Epidithiodiketopiperazine as a pharmacophore for protein lysine methyltransferase G9a inhibitors: Reducing cytotoxicity by structural simplification
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Chaetocin (1), a structurally complex epidithiodiketopiperazine (ETP) alkaloid produced by Chaetomium minutum, is a potent inhibitor of protein lysine methyltransferase G9a, which plays important roles in many biological processes. Here we present our synthetic investigations to identify a simple prototype G9a inhibitor structure based on structure–activity relationship (SAR) studies on chaetocin derivatives. The simple derivative PS-ETP-1 (14) was found to be a potent G9a inhibitor with greatly reduced cytotoxicity.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 3, 1 February 2013, Pages 733–736
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 3, 1 February 2013, Pages 733–736
نویسندگان
Shinya Fujishiro, Kosuke Dodo, Eriko Iwasa, Yuou Teng, Yoshihiro Sohtome, Yoshitaka Hamashima, Akihiro Ito, Minoru Yoshida, Mikiko Sodeoka,