کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1369736 | 981787 | 2016 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Development of a cell viability assay to assess drug metabolite structure–toxicity relationships
ترجمه فارسی عنوان
توسعه یک روش زنده ماندن سلولها برای ارزیابی متابولیت دارو رابطه ساختار و سمیت
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
فعال سازی متابولیک؛ متابولیت واکنشی؛ Cytochrome P450؛ سموم ناشی از مواد مخدر؛ هشدار سازه
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Many adverse drug reactions are caused by the cytochrome P450 (CYP)-dependent activation of drugs into reactive metabolites. In order to reduce attrition due to metabolism-induced toxicity and to improve the safety of drug candidates, we developed a simple cell viability assay by combining a bioactivation system (human CYP3A4, CYP2D6 and CYP2C9) with Hep3B cells. We screened a series of drugs to explore structural motifs that may be responsible for CYP450-dependent activation caused by reactive metabolite formation, which highlighted specific liabilities regarding certain phenols and anilines.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 16, 15 August 2016, Pages 4003–4006
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 16, 15 August 2016, Pages 4003–4006
نویسندگان
Payal Rana, Yvonne Will, Sashi Nadanaciva, Lyn H. Jones,