کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
1392596 | 1501145 | 2014 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of a benzimidazole series of ADAMTS-5 (aggrecanase-2) inhibitors by scaffold hopping
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
• We generated a series of benzimidazoles using scaffold hopping from thiazole.
• We identified a potent ADAMTS-5 inhibitor using methyl-scanning.
• We overcame poor permeability of thiazole derivative.
We describe a medicinal chemistry approach to generate a series of benzimidazoles bearing thiazolidin-4-one using scaffold hopping from thiazole 1, our previously described thiazole. Our goal was to discover a potent and permeable small-molecule ADAMTS-5 inhibitor. The results suggest that small compound 22 shows promise as a potent small-molecule ADAMTS-5 inhibitor with good permeability.
Figure optionsDownload as PowerPoint slide
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: European Journal of Medicinal Chemistry - Volume 71, 7 January 2014, Pages 250–258
Journal: European Journal of Medicinal Chemistry - Volume 71, 7 January 2014, Pages 250–258
نویسندگان
Shinya Sogame, Yoshihito Suenaga, Masakazu Atobe, Masashi Kawanishi, Eiichi Tanaka, Shiro Miyoshi,