کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8347432 | 1541679 | 2018 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Controlled intramolecular antagonism as a regulator of insulin receptor maximal activity
ترجمه فارسی عنوان
کنترل آنتاگونیست داخل مولکولی به عنوان یک تنظیمکننده حداکثر فعالیت گیرنده انسولین
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
کنترل داخل مولکولی، آنتاگونیسم، تنظیم کننده حداکثر فعالیت گیرنده انسولین،
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
زیست شیمی
چکیده انگلیسی
In the treatment of insulin-dependent diabetes the risk of a fatal insulin overdose is a persistent fear to most patients. In order to potentially reduce the risk of overdose, we report the design, synthesis, and biochemical characterization of a set of insulin analogs designed to be fractionally reduced in maximal agonism at the insulin receptor isoforms. These analogs consist of native insulin that is site-specifically conjugated to a peptide-based insulin receptor antagonist. The structural refinement of the antagonist once conjugated to insulin provided a set of partial agonists exhibiting between 25 and 70% of the maximal agonism of native insulin at the two insulin receptor isoforms, with only slight differences in inherent potency. These rationally-designed partial agonists provide an approach to interrogate whether control of maximal activity can provide glycemic control with reduced hypoglycemic risk.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Peptides - Volume 100, February 2018, Pages 18-23
Journal: Peptides - Volume 100, February 2018, Pages 18-23
نویسندگان
Sara J. Brandt, John P. Mayer, James Ford, Vasily M. Gelfanov, Richard D. DiMarchi,