کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8348370 | 1541724 | 2014 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Pharmacological characterization of endomorphin-2-based cyclic pentapeptides with methylated phenylalanine residues
ترجمه فارسی عنوان
خصوصیات فارماکولوژیک پنتاپپتید های سیکل مبتنی بر اندومورفین 2 با باقی مانده فنیل آلانین متیل
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
سنتز پپتید فاز جامد، پپتیدهای سیکلی، گیرنده های اپیوئید، گیرنده گیرنده، بسیج کلسیم، تست داغ صفحه
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
زیست شیمی
چکیده انگلیسی
As part of our continuing studies on the structure-activity relationships of cyclic pentapeptides based on the structure of endomorphin-2, we report here the synthesis and biological activities of a new series of analogs incorporating 2â², 3â² or 4â²-methylphenylalanine (MePhe) residues into positions 3 or 4 of the parent cyclopeptide, Dmt-c[d-Lys-Phe-Phe-Asp]NH2 (Dmt = 2â²,6â²-dimethyltyrosine). Analogs with MePhe in position 4 showed a row of magnitude increased μ-opioid receptor (MOP receptor) affinity as compared with a parent compound. The in vitro potencies of the new analogs were determined in calcium mobilization assay performed in Chinese Hamster Ovary (CHO) cells expressing human recombinant opioid receptors and chimeric G proteins. All analogs were strong μ/κ (MOP/KOP) receptor agonists and weak δ (DOP) receptor agonists. In the in vivo hot-plate test in mice, the MePhe4-modified peptides showed remarkable antinociceptive activity after intracerebroventricular (i.c.v.) administration which was most likely due to the concomitant activation of more than one opioid receptor type.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Peptides - Volume 55, May 2014, Pages 145-150
Journal: Peptides - Volume 55, May 2014, Pages 145-150
نویسندگان
Renata Perlikowska, Davide Malfacini, Maria Camilla Cerlesi, Girolamo Calo', Justyna Piekielna, Léonore Floriot, Tiphaine Henry, Jean Claude do-Rego, Csaba Tömböly, Alicja Kluczyk, Anna Janecka,