کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10869891 | 1073977 | 2015 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Biosensor-based affinities and binding kinetics of small molecule antagonists to the adenosine A2A receptor reconstituted in HDL like particles
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
علوم کشاورزی و بیولوژیک
دانش گیاه شناسی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
The options for investigating solubilised G protein-coupled receptors (GPCRs) by biophysical techniques have long been hampered by their instability. A thermostabilised adenosine A2A receptor expressed in insect cells, purified in detergent and reconstituted into high-density lipoprotein (HDL) particles was immobilised onto a Surface Plasmon Resonance sensor chip. This allowed measurement of affinities and kinetics for A2A antagonists with affinities ranging from 50 pM to almost 2 μM. Compared with other formats, reproduction of affinities, and dissociation and association rate constants are good, reasonable and poor respectively, indicating stabilised receptors in HDL particles are useful for investigating specific aspects of GPCR-ligand interactions.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: FEBS Letters - Volume 589, Issue 13, 4 June 2015, Pages 1399-1405
Journal: FEBS Letters - Volume 589, Issue 13, 4 June 2015, Pages 1399-1405
نویسندگان
Elena Segala, James C. Errey, Cédric Fiez-Vandal, Andrei Zhukov, Robert M. Cooke,