کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10871954 | 1074094 | 2011 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Structural basis of CX-4945 binding to human protein kinase CK2
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
adenylyl-imidodiphosphateHEPESN-(2-hydroxyethyl) piperazine-N′-(2-ethanesulfonic acid)DTTAMPPNPr.m.s.d.dmaTCK2αCK2DMSO - DMSOadenosine-5′-triphosphate - آدنوزین 5'-تری فسفاتATP - آدنوزین تری فسفات یا ATPX-ray crystallography - بلورنگاری پرتو-ایکسdithiothreitol - دیتیوتریتولDimethyl sulfoxide - دیمتیل سولفواکسیدCancer - سرطانroot mean square deviation - میانگین انحراف مربع ریشهProtein kinase - پروتئین کینازProtein kinase CK2 - پروتئین کیناز CK2Drug discovery - کشف مواد مخدر
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
علوم کشاورزی و بیولوژیک
دانش گیاه شناسی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Protein kinase CK2 (CK2), a constitutively active serine/threonine kinase, is involved in a variety of roles essential to the maintenance of cellular homeostasis. Elevated levels of CK2 expression results in the dysregulation of key signaling pathways that regulate transcription, and has been implicated in cancer. The adenosine-5â²-triphosphate-competitive inhibitor CX-4945 has been reported to show broad spectrum anti-proliferative activity in multiple cancer cell lines. Although the enzymatic IC50 of CX-4945 has been reported, the thermodynamics and structural basis of binding to CK2α remained elusive. Presented here are the crystal structures of human CK2α in complex with CX-4945 and adenylyl phosphoramidate at 2.7 and 1.3 Ã
, respectively. Biophysical analysis of CX-4945 binding is also described. This data provides the structural rationale for the design of more potent inhibitors against this emerging cancer target.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: FEBS Letters - Volume 585, Issue 1, 3 January 2011, Pages 104-110
Journal: FEBS Letters - Volume 585, Issue 1, 3 January 2011, Pages 104-110
نویسندگان
Andrew D. Ferguson, Payal R. Sheth, Andrea D. Basso, Sunil Paliwal, Kimberly Gray, Thierry O. Fischmann, Hung V. Le,