کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
2048953 | 1074107 | 2010 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Allosteric rescuing of loss-of-function FFAR2 mutations
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
علوم کشاورزی و بیولوژیک
دانش گیاه شناسی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
FFAR2 (GPR43) is a receptor for short-chain fatty acids (SCFAs), acetate and propionate. In the current study, we investigate the molecular determinants contributing to receptor activation by endogenous ligands. Mutational analysis revealed several important residues located in transmembrane domains (TM) 3, 4, 5, 6, and 7 for acetate binding. Interestingly, mutations that abolished acetate activity, including the mutation in the well-conserved D(E)RY motif, could be rescued by a recently identified synthetic allosteric agonist. These findings provide additional insight into agonist binding and activation which may aid in designing allosteric ligands for targeting receptor function in various diseases.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: FEBS Letters - Volume 584, Issue 19, 8 October 2010, Pages 4208–4214
Journal: FEBS Letters - Volume 584, Issue 19, 8 October 2010, Pages 4208–4214
نویسندگان
Gayathri Swaminath, Peter Jaeckel, Qi Guo, Mario Cardozo, Jennifer Weiszmann, Richard Lindberg, Yingcai Wang, Ralf Schwandner, Yang Li,