کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
2052083 | 1074221 | 2006 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Atomic determinants of state-dependent block of sodium channels by charged local anesthetics and benzocaine
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
علوم کشاورزی و بیولوژیک
دانش گیاه شناسی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Molecular modeling predicts that a local anesthetic (LA) lidocaine binds to the resting and open Nav1.5 in different modes, interacting with LA-sensing residues known from experiments. Besides the major pathway via the open activation gate, LAs can reach the inner pore via a “sidewalk” between D3S6, D4S6, and D3P. The ammonium group of a cationic LA binds in the focus of the pore-helices macrodipoles, which also stabilize a Na+ ion chelated by two benzocaine molecules. The LA’s cationic group and a Na+ ion in the selectivity filter repel each other suggesting that the Na+ depletion upon slow inactivation would stabilize a LA, while a LA would stabilize slow-inactivated states.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: FEBS Letters - Volume 580, Issue 26, 13 November 2006, Pages 6027–6032
Journal: FEBS Letters - Volume 580, Issue 26, 13 November 2006, Pages 6027–6032
نویسندگان
Denis B. Tikhonov, Iva Bruhova, Boris S. Zhorov,