کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
8385869 | 1543698 | 2013 | 9 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
A primaquine-chloroquine hybrid with dual activity against Plasmodium liver and blood stages
ترجمه فارسی عنوان
یک هیبرید پریموچین-کلروکین با فعالیت دوگانه در برابر کبد پلاسمودیومیک و مراحل خون
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
کلروکین، پریماکین، مولکول های ترکیبی، پلاسمودیوم، چند مرحله ای،
موضوعات مرتبط
علوم زیستی و بیوفناوری
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی
بیوشیمی، ژنتیک و زیست شناسی مولکولی (عمومی)
چکیده انگلیسی
We present a new class of hybrid molecules consisting of the established antiplasmodial drugs primaquine and chloroquine. No drug is known to date that acts comparably against all stages of Plasmodium in its life cycle. Starting from available precursors, we designed and synthesized a new-generation compound consisting of both primaquine and chloroquine components, with the intent to produce agents that exhibit bioactivity against different stages of the parasite's life cycle. In vitro, the hybrid molecule 3 displays activity against both asexual and sexual P. falciparum blood stages as well as P. berghei sporozoites and liver stages. In vivo, the hybrid elicits activity against P. berghei liver and blood stages. Our results successfully validate the concept of utilizing one compound to combine different modes of action that attack different Plasmodium stages in the mammalian host. It is our hope that the novel design of such compounds will outwit the pathogen in the spread of drug resistance. Based on the optimized synthetic pathway, the compound is accessible in a smooth and versatile way and open for potential further molecular modification.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: International Journal of Medical Microbiology - Volume 303, Issue 8, December 2013, Pages 539-547
Journal: International Journal of Medical Microbiology - Volume 303, Issue 8, December 2013, Pages 539-547
نویسندگان
Melanie Lödige, Matthew D. Lewis, Eleonora S. Paulsen, Harald L. Esch, Gabriele Pradel, Leane Lehmann, Reto Brun, Gerhard Bringmann, Ann-Kristin Mueller,