کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10587135 981416 2014 8 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of substituted lactams as novel dual orexin receptor antagonists. Synthesis, preliminary structure-activity relationship studies and efforts towards improved metabolic stability and pharmacokinetic properties. Part 1
ترجمه فارسی عنوان
کشف لاکتام های جایگزین به عنوان دوزهای جدید آنتاگونیست های گیرنده اکسین. سنتز، مطالعات ارتباط ساختاری اولیه فعالیت و تلاش برای بهبود ثبات متابولیک و خواص فارماکوکینتیک. قسمت 1
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Starting from a thiazolidin-4-one HTS hit, a novel series of substituted lactams was identified and developed as dual orexin receptor antagonists. In this Letter, we describe our initial efforts towards the improvement of potency and metabolic stability. These investigations delivered optimized lead compounds with CNS drug-like properties suitable for further optimization.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 4, 15 February 2014, Pages 1201-1208
نویسندگان
, , , , , , , , , , , , ,