کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10587272 | 981426 | 2013 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Exploring the molecular determinants of substrate-selective inhibition of cyclooxygenase-2 by lumiracoxib
ترجمه فارسی عنوان
بررسی مولکولهای مهارکننده سیکلوکوکسیژناز 2 توسط مهار کننده لومیراکوکسیب
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Lumiracoxib is a substrate-selective inhibitor of endocannabinoid oxygenation by cyclooxygenase-2 (COX-2). We assayed a series of lumiracoxib derivatives to identify the structural determinants of substrate-selective inhibition. The hydrogen-bonding potential of the substituents at the ortho positions of the aniline ring dictated the potency and substrate selectivity of the inhibitors. The presence of a 5â²-methyl group on the phenylacetic acid ring increased the potency of molecules with a single ortho substituent. Des-fluorolumiracoxib (2) was the most potent and selective inhibitor of endocannabinoid oxygenation. The positioning of critical substituents in the binding site was identified from a 2.35Â Ã
crystal structure of lumiracoxib bound to COX-2.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 21, 1 November 2013, Pages 5860-5864
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 21, 1 November 2013, Pages 5860-5864
نویسندگان
Matthew A. Windsor, Pieter L. Valk, Shu Xu, Surajit Banerjee, Lawrence J. Marnett,