کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10587551 | 981431 | 2013 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Influences of hydrocarbon linkers on the receptor binding affinities of gonadotropin-releasing hormone peptides
ترجمه فارسی عنوان
تأثیر لینک دهنده های هیدروکربن بر ارتباط وابستگی گیرنده های پپتیدهای هورمون آزاد کننده گنادوتروپین
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
Three new DOTA-conjugated GnRH peptides with various hydrocarbon linkers were synthesized to evaluate the influences of the linkers on their receptor binding affinities. The hydrocarbon linker displayed a profound impact on the receptor binding affinities of DOTA-conjugated GnRH peptides. The Aun linker was better than Gaba, Ahx and Aoc linkers in retaining strong receptor binding affinity of the GnRH peptide. DOTA-Aun-(d-Lys6-GnRH) displayed 22.8Â nM GnRH receptor binding affinity. 111In-DOTA-Aun-(d-Lys6-GnRH) exhibited fast tumor uptake and urinary clearance in MDA-MB-231 human breast cancer-xenografted nude mice. The cellular and biological results provided an insight into the design of new GnRH peptides in the future.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 20, 15 October 2013, Pages 5484-5487
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 20, 15 October 2013, Pages 5484-5487
نویسندگان
Haixun Guo, Helen Hathaway, Melanie E. Royce, Eric R. Prossnitz, Yubin Miao,