کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10588457 | 981454 | 2012 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Synthesis of constrained benzocinnolinone analogues of CEP-26401 (irdabisant) as potent, selective histamine H3 receptor inverse agonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
A novel class of benzocinnolinones analogs of irdabisant were designed and synthesized as histamine H3R antagonists/inverse agonists. Modifications to the pyridazinone portion of the core and linker led to the identification of molecules with excellent target potency and selectivity with improved rat pharmacokinetic properties and reduced potential hERG liabilities.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 12, 15 June 2012, Pages 4198-4202
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 22, Issue 12, 15 June 2012, Pages 4198-4202
نویسندگان
Kurt A. Josef, Lisa D. Aimone, Jacquelyn Lyons, Rita Raddatz, Robert L. Hudkins,