کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10590626 | 981721 | 2016 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Discovery of potent and orally bioavailable inhibitors of Human Uric Acid Transporter 1 (hURAT1) and binding mode prediction using homology model
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Discovery of potent and orally bioavailable inhibitors of Human Uric Acid Transporter 1 (hURAT1) and binding mode prediction using homology model Discovery of potent and orally bioavailable inhibitors of Human Uric Acid Transporter 1 (hURAT1) and binding mode prediction using homology model](/preview/png/10590626.png)
چکیده انگلیسی
This Letter describes the discovery of a series of potent inhibitors of Human Uric Acid Transporter 1 (hURAT1). Lead generation and optimization via 3D pharmacophore analysis resulted in compound 41. With an IC50 of 33.7Â nM, 41 also demonstrated good oral bioavailability in rat (74.8%) and displayed a consistent PK profile across all species tested (rat, dog and monkey).46
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 2, 15 January 2016, Pages 277-282
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 26, Issue 2, 15 January 2016, Pages 277-282
نویسندگان
Jianbiao Peng, Qiyue Hu, Chunyan Gu, Bonian Liu, Fangfang Jin, Jijun Yuan, Jun Feng, Lei Zhang, Jiong Lan, Qing Dong, Guoqing Cao,