کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10591051 | 981739 | 2014 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Orally bioavailable factor Xa inhibitors containing alpha-substituted gem-dimethyl P4 moieties
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
In an effort to identify a potential back-up to apixaban (Eliquis®), we explored a series of diversified P4 moieties. Several analogs with substituted gem-dimethyl moieties replacing the terminal lactam of apixaban were identified which demonstrated potent FXa binding affinity (FXa Ki), good human plasma anticoagulant activity (PT EC2x), cell permeability, and oral bioavailability.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 15, 1 August 2014, Pages 3341-3345
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 15, 1 August 2014, Pages 3341-3345
نویسندگان
Michael J. Orwat, Jennifer X. Qiao, Kan He, Alan R. Rendina, Joseph M. Luettgen, Karen A. Rossi, Baomin Xin, Robert M. Knabb, Ruth R. Wexler, Patrick Y.S. Lam, Donald J.P. Pinto,