Benzofused hydroxamic acids: Useful fragments for the preparation of histone deacetylase inhibitors. Part 1: Hit identification

در جستجو برای یک کلاس جدید از مهارکننده های هیستون دیازتیلاز، ما یک سری از اسیدهای هیدروکسامیک بنزوفسید ساده را برای یافتن قطعه کمکی از حداقل وزن مولکولی آماده کردیم. این بازدید اولیه، همه متعلق به کلاس بنزوتیوفن، اثربخشی لیگاند بسیار خوبی را نشان داد. پس از این یافته ها، یک رویکرد رویکرد رشد بخش کلاسیک برای افزایش جذابیت پذیری و سمیت مسمومیت انجام شد.