کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10591919 | 981769 | 2013 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Structure-based design and optimization of 2-aminothiazole-4-carboxamide as a new class of CHK1 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
Drug design efforts in the emerging 2-aminothiazole-4-carboxamide class of CHK1 inhibitors have uncovered specific combinations of key substructures within the molecule; resulting in significant improvements in cell-based activity while retaining a greater than one hundred-fold selectivity against CDK2. The X-ray crystal structure of a complex between compound 39 and the CHK1 protein detailing a 'U-shaped' topology and key interactions with the protein surface at the ATP site is also reported.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 9, 1 May 2013, Pages 2590-2594
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 9, 1 May 2013, Pages 2590-2594
نویسندگان
Xiaohua Huang, Cliff C. Cheng, Thierry O. Fischmann, José S. Duca, Matthew Richards, Praveen K. Tadikonda, Panduranga Adulla Reddy, Lianyun Zhao, M. Arshad Siddiqui, David Parry, Nicole Davis, Wolfgang Seghezzi, Derek Wiswell, Gerald W. Jr.,