کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10591974 | 981769 | 2013 | 6 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Identification and design of a novel series of MGAT2 inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
[Acyl CoA]monoacylglycerol acyltransferase 2 (MGAT2) is of interest as a target for therapeutic treatment of diabetes, obesity and other diseases which together constitute the metabolic syndrome. In this Letter we report our discovery and optimisation of a novel series of MGAT2 inhibitors. The development of the SAR of the series and a detailed discussion around some key parameters monitored and addressed during the lead generation phase will be given. The in vivo results from an oral lipid tolerance test (OLTT) using the MGAT2 inhibitor (S)-10, shows a significant reduction (68% inhibition relative to naÑve, p <0.01) in plasma triacylglycerol (TAG) concentration.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 9, 1 May 2013, Pages 2721-2726
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 23, Issue 9, 1 May 2013, Pages 2721-2726
نویسندگان
Jonas G. Barlind, Linda K. Buckett, Sharon G. Crosby, Ãjvind Davidsson, Hans Emtenäs, Anne Ertan, Ulrik Jurva, Malin Lemurell, Pablo Morentin Gutierrez, Karolina Nilsson, Gavin O'Mahony, Annika U. Petersson, Alma Redzic, Fredrik WÃ¥gberg,