کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10592159 | 981777 | 2014 | 7 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The discovery of potent and selective non-steroidal glucocorticoid receptor modulators, suitable for inhalation
ترجمه فارسی عنوان
کشف مولکول های گیرنده گلیکوکورتیکوئیدها قوی و انتخابی غیر استروئیدی، مناسب برای استنشاق
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
چکیده انگلیسی
We report the discovery of highly potent and selective non-steroidal glucocorticoid receptor modulators with PK properties suitable for inhalation. A high throughput screen of the AstraZeneca compound collection identified sulfonamide 3 as a potent non-steroidal glucocorticoid receptor ligand. Further optimization of this lead generated indazoles 30 and 48 that were progressed to characterization in in vivo models. X-ray crystallography was used to gain further insight into the binding mode of selected ligands.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 11, 1 June 2014, Pages 2571-2577
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 11, 1 June 2014, Pages 2571-2577
نویسندگان
Karl Edman, Ragnhild Ahlgren, Malena Bengtsson, HÃ¥kan Bladh, Stefan Bäckström, Jan Dahmén, Krister Henriksson, Per Hillertz, Vijakumar Hulikal, Anders Jerre, Liz Kinchin, Charlotte KÃ¥se, Matti Lepistö, Irene Mile, Stinabritt Nilsson,