کد مقاله کد نشریه سال انتشار مقاله انگلیسی نسخه تمام متن
10592159 981777 2014 7 صفحه PDF دانلود رایگان
عنوان انگلیسی مقاله ISI
The discovery of potent and selective non-steroidal glucocorticoid receptor modulators, suitable for inhalation
ترجمه فارسی عنوان
کشف مولکول های گیرنده گلیکوکورتیکوئیدها قوی و انتخابی غیر استروئیدی، مناسب برای استنشاق
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه شیمی شیمی آلی
چکیده انگلیسی
We report the discovery of highly potent and selective non-steroidal glucocorticoid receptor modulators with PK properties suitable for inhalation. A high throughput screen of the AstraZeneca compound collection identified sulfonamide 3 as a potent non-steroidal glucocorticoid receptor ligand. Further optimization of this lead generated indazoles 30 and 48 that were progressed to characterization in in vivo models. X-ray crystallography was used to gain further insight into the binding mode of selected ligands.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 11, 1 June 2014, Pages 2571-2577
نویسندگان
, , , , , , , , , , , , , , ,