کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10592377 | 981788 | 2014 | 5 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Structure-based design and synthesis of tricyclic IAP (Inhibitors of Apoptosis Proteins) inhibitors
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
![عکس صفحه اول مقاله: Structure-based design and synthesis of tricyclic IAP (Inhibitors of Apoptosis Proteins) inhibitors Structure-based design and synthesis of tricyclic IAP (Inhibitors of Apoptosis Proteins) inhibitors](/preview/png/10592377.png)
چکیده انگلیسی
The design and synthesis of a series of novel tricyclic IAP inhibitors is reported. Rapid assembly of the core tricycle involved two key steps: Rh-catalyzed hydrogenation of an unsaturated bicyclic ring system and a Ru-catalyzed ring closing alkene metathesis reaction. The final Smac mimetics bind to cIAP1 and XIAP BIR3 domains and elicit the desired phenotype in cellular proliferation assays. Dimeric IAP inhibitors were found to possess nanomolar potency in a cellular proliferation assay and favourable in vitro drug-like properties.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 7, 1 April 2014, Pages 1820-1824
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 7, 1 April 2014, Pages 1820-1824
نویسندگان
Alexander W. Hird, Brian M. Aquila, Michael H. Block, Edward J. Hennessy, Victor M. Kamhi, Charles A. Omer, Naomi M. Laing, Jamal C. Saeh, Li Sha, Bin Yang,