کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10592591 | 981796 | 2014 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
Lactam and oxazolidinone derived potent 5-hydroxytryptamine 6 receptor antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله
چکیده انگلیسی
Lactam and oxazolidinone derived potent 5-hydroxytryptamine 6 (5-HT6) receptor antagonists have been disclosed. One potent member from the lactam series, racemic compound 14 (Ki of 2.6Â nM in binding assay, IC50 of 15Â nM in functional cAMP antagonism assay) was separated into corresponding enantiomers that displayed the effect of chirality on binding potency (Ki of 1.6Â nM and 3000Â nM, respectively). The potent enantiomer displayed an IC50 of 8Â nM in cAMP antagonism assay, selectivity against a number of family members as well as brain permeability in rats after 6Â h post oral administration.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 9, 1 May 2014, Pages 2094-2097
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 9, 1 May 2014, Pages 2094-2097
نویسندگان
Greg Hostetler, Derek Dunn, Beth Ann McKenna, Karla Kopec, Sankar Chatterjee,