کد مقاله | کد نشریه | سال انتشار | مقاله انگلیسی | نسخه تمام متن |
---|---|---|---|---|
10592821 | 981798 | 2014 | 4 صفحه PDF | دانلود رایگان |
عنوان انگلیسی مقاله ISI
(E)-Alkenes as replacements of amide bonds: Development of novel and potent acyclic CGRP receptor antagonists
دانلود مقاله + سفارش ترجمه
دانلود مقاله ISI انگلیسی
رایگان برای ایرانیان
کلمات کلیدی
موضوعات مرتبط
مهندسی و علوم پایه
شیمی
شیمی آلی
پیش نمایش صفحه اول مقاله

چکیده انگلیسی
A new class of CGRP receptor antagonists was identified by replacing the central amide of a previously identified anilide lead structure with ethylene, ethane, or ethyne linkers. (E)-Alkenes as well as alkynes were found to preserve the proper bioactive conformation of the amides, necessary for efficient receptor binding. Further exploration resulted in several potent compounds against CGRP-R with low susceptibility to P-gp mediated efflux.
ناشر
Database: Elsevier - ScienceDirect (ساینس دایرکت)
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 1, 1 January 2014, Pages 258-261
Journal: Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters - Volume 24, Issue 1, 1 January 2014, Pages 258-261
نویسندگان
June J. Kim, Michael R. Wood, Shawn J. Stachel, Pablo de Leon, Ashley Nomland, Craig A. Stump, Melody A. McWherter, Kathy M. Schirripa, Eric L. Moore, Christopher A. Salvatore, Harold G. Selnick,